У конкурентному антагонізмі, Зв'язування антагоніста з рецептором перешкоджає зв'язуванню агоніста. У неконкурентному антагонізмі агоніст і антагоніст можуть бути зв’язані одночасно, але зв’язування антагоніста зменшує або запобігає ефектам агоніста.
Препарат, здатний надавати максимальний фармакологічний ефект, займаючи всі доступні рецептори.
А агоніст це ліки що Він імітує дію сигнального ліганду, зв’язуючись із рецептором і активуючи його. З іншого боку, а антагоніст це ліки що нормально ВІН зв'язується з одним рецептором, не активуючи його, але зменшує здатність рецептора бути активованим іншим агоніст.
Тому ефективність вимірюється під наглядом експерта в групі пацієнтів, які, швидше за все, мають реакцію на препарат, наприклад, у контрольованому клінічному дослідженні. Часто препарат, ефективний у клінічних випробуваннях, не дуже ефективний у реальному застосуванні.
Коротше кажучи, у присутності конкурентного антагоніста, Emax (ефективність) агоніста не змінюється, але потенція знижується .
У неконкурентному антагонізмі, Агоніст і антагоніст можуть зв'язуватися одночасно, але зв'язування антагоніста зменшує або запобігає ефектам агоніста..